2014年前3季度1.1类新药潜力核实企业大盘点

导读：谈及 2014 年 Q1-Q3 化药性 1.1 类化学合成的登载和批文停滞性，恒瑞、贝克停滞反败为胜，兆科、西日光后来居上，轩竹和海正乏善可陈出新其革新潜质。

一、2014 年 Q1-Q3 化药性 1.1 类化学合成的登载强制执行停滞性

根据蒲公英园 INSIGHT - China Pharma Data 样本库汇总，2014 年 Q1-Q3 化药性 1.1 类化学合成注册总共 134 个（以强制执行号计，下同），涉及 51 家跨国企业的 56 个葡萄，除了天津红日的对石门酰胺和银谷药学性的苯环喹溴苯甲酸为注册装配大多，其他仅有为注册药性理学。

1、常州恒瑞和兆科顺丰注册为数列居位列：

相对于上半年常州恒瑞登载为数列居位列，经过 Q3 后李氏大药性厂合营子合营兆科顺丰以生发肽、胸腺肽 β4 和司来普伐肽 3 个葡萄为数追上了常州恒瑞，分别为位列。两个合营的具体内容登载葡萄及停滞性如下表上图：

常州恒瑞登载的 SHR3680、SHR6390 仅有是抗药性，另一葡萄 SHR4640 具体家书息不详。

INSIGHT 样本标示出新，常州恒瑞 2011-2013 年之前 1.1 类化学合成登载时长点也在当年 3 个3集。与从前 3 年年末要用相对，常州恒瑞来年登载 1.1 类化学合成的葡萄为数虽较 2013 年年末有所回落（如图 1 上图），但在国内排名仍然靠当年。

其之前，PI3K/mTOR 双重药性一物乌咪德吉由于同小分子研发竞争十分激烈而暂时中止技术开发。

用要用胃癌的酸酐阿帕替尼于来年 9 年末已完成现场检查和，这在国内1.1类替尼类化学合成注册之前审批进程最慢，除了常州贝克的酸酐氟马替尼外，其他获取药性理学批件的替尼类化学合成其他仅有尚并未开始登载装配，而贝克的氟马替尼目当年也要此后药性理学试验。

马来酸萘替尼于 2012 年获取药性理学批文，目当年还并未开始登载装配。

其他此后技术开发之前的药性一物还包括用要用高龄病人的抗药性 HAO472 和 SGLT2 药性一物降糖药性等。

兆科顺丰登载的 3 个葡萄为胸腺肽 β4、生发肽和司来普伐肽，适应关节炎大致相同角膜损伤修复、脱发和外阴念珠菌病。

INSIGHT 样本库标示出新，兆科顺丰 1.1 类化学合成注册历史记录只能为去年 8 年末注册的吉马替康。吉马替康是李氏大药性厂从佛罗伦萨 Sigma-Tau 合营获取独家特许权的葡萄，该药性是用要用病人卵巢癌的喜树碱衍生一物类抗药性，但根据 INSIGHT 样本库标示出新，此药性在我国并未通过药性理学批文。

2、常州贝克和广西西日光注册为数分别为第二：

根据蒲公英园 INSIGHT - China Pharma Data 样本库汇总，2014 年 Q1-Q3 化药性 1.1 类化学合成登载葡萄为数分别为第二位的是常州贝克和广西西日光，分别登载了 2 个 1.1 类化学合成。

常州贝克登载 2 个葡萄之前，HS-10234 是抗病毒核苷甘氨酸，HS-10220 化合一物和小分子具体内容家书息不详。

INSIGHT 样本标示出新，常州贝克 2011-2013 年之前 1.1 类化学合成登载的时长点也在当年 3 个3集，与从前 3 年年末要用相对，常州贝克据汇总 4 年仅有登载 1.1 类葡萄 2-3 个，非常稳定（如图2上图）。

其之前用要用牙科和妇科感染的肼硝唑于 2005 年获取药性理学批件并于 2014 年 2 年末获取装配批件；用要用脑癌的 PLK 药性一物卡呋色替，其同类药性一物为勃林格殷格翰的 volasertib，volasertib 在 2014 年被 FDA 断定为打破一物，目当年 volasertib 已完成二期药性理学研究；其他登载的 1.1 类药性一物还包括AT1受体糖皮质激素降压药性、GLP-1 甘氨酸降糖药性和替尼类抗药性等。

广西西日光于来年年初同时登载了两个葡萄，大致相同磷酸依米他韦和酸酐莱洛替尼。磷酸依米他韦的作用小分子是 NS5A，适应关节炎为丙肾；酸酐莱洛替尼是病人胰腺癌的多小分子一物，小分子有 EGFR ,Her2 和 Her4。

INSIGHT 样本库标示出新，广西西日光顺丰在从前 3 年还登载了两个 1.1 类化学合成，大致相同病人慢性乙肾的莫非赛定和病人神经胶质瘤的宁格替尼，这两个药性品目当年分别在要用一期和二期药性理学试验。

二、2014 年 Q1-Q3 化药性 1.1 类化学合成的批文停滞性

根据 INSIGHT-China PharmaData 样本库汇总，2014 年 Q1-Q3 总共批文了 24 个化药性 1.1 类化学合成葡萄，涉及 22 家跨国企业。

1、常州恒瑞、常州贝克药性理学获批为数领先

批文葡萄为数大多的是革新领先跨国企业常州恒瑞和常州贝克，分别获取了两个 1.1 类化学合成药性理学批件。具体内容样本如表 3 上图：

常州贝克的酸酐氟马替尼片是在第二代伊马替尼一新研发的新前代慢性粒细胞脑癌病人药性，相对于二线药性一物前代伊马替尼，二代伊马替尼和氟马替尼可很差解决问题HIV性难题。酸酐氟马替尼原为登载装配，但最后并并未被批文装配，而是发送了药性理学批件，还需此后进行药性理学试验。

常州贝克另一个获取药性理学批文的药性一物 HS-10182 是 EGFR/HER2 药性一物，可能用要用前列腺癌。

常州恒瑞于来年 5 年末同时获取了 2 个 1.1 类葡萄的药性理学批件，分别是环咪德吉和呋格列泛。环咪德吉是 Hedgehog 自营药性一物，可用要用胃癌和前列腺癌；呋格列泛是 GPR-40 激动剂，病人 II 型号糖尿病，织田药学性的 TAK-875 同为 GPR-40 激动剂，因其肾毒性过大而于 2013 年被迫暂时中止了药性理学试验，因此常州恒瑞呋格列泛药性理学试验的乏善可陈将更加受到注意。

2、烟台轩竹、余姚海正革新潜质突显

2014 年 Q1-Q3 获取化药性 1.1 类化学合成药性理学批件的跨国企业之前，除了常州恒瑞和常州贝克获取 2 个药性理学批件外，其他跨国企业都只能获取 1 个。其之前，烟台轩竹和余姚海正以据汇总几年斐然的登载战绩乏善可陈出新其革新潜质。

四环医药性集团上市合营子合营烟台轩竹在来年 9 年末丢掉了癫痫药性泰乐地平的药性理学批件。

INSIGHT 样本库标示出新，烟台轩竹从 2010 年到 2014 年，总共登载了 8 个 1.1 类化学合成，其之前 5 个已经获取了药性理学批件。这些 1.1 类化学合成之前不乏最据汇总非常炙手可热的替尼类抗药性、DPP-4 药性一物降糖药性，另外也有抗氧化小曲较广的培南衍生一物、钙离子糖皮质激素类降压药性、PPIs 类胃药性和 SGLT2 药性一物降糖药性等（如表 4 上图）。

另外烟台轩竹还有两个化学合混合一物别保持稳定主要混合一物含量校准研究和药性理学当年研究阶段。

余姚海正于来年 7 年末丢掉了第三代抗光敏剂 HPPH 的药性理学批件。INSIGHT 样本库标示出新，余姚海正于还来年 3 年末登载了用要用病人乳腺癌、珠直肠癌、妇产科的 1.1 类化学合成喜树碱衍生一物 PEG-SN38。

据汇总 3 年来，余姚海正总共注册了 5 个 1.1 类化学合成，其之前 2 个批文药性理学，3 个正在审评。获取批文药性理学的另一个药性是胆吸收药性一物海泽麦布片，正在审评之前的化学合成除了 PEG-SN38 大多还有海博非明和病人阿尔茨海默关节炎的 AD-35 片。不只能如此，海泽麦布、HPPH 和 AD35 同时还在美国开展了药性理学试验，当年两个药性的进展仅有为二期药性理学试验，AD35 则于来年 7 年末通过了美国 IND 注册的批文。

3、杭州华西药性理学批件获批最慢

从登载速度上看，2014 年 Q1-Q3 获批的 1.1 类化学合成登载之前，化学合成葡萄从离开药性审之前心到获取药性理学批件，最慢的五小 3 年，大多数葡萄五小 9-17 个年末，最慢获批的是杭州华西医药性的代谢一物激酶药性一物迈华替尼，五小只能为 6 个年末。

综上所述，谈及 2014 年 Q1-Q3 化药性 1.1 类化学合成登载和审批的整体停滞性，常州恒瑞几乎抛离，常州贝克紧跟其后停滞反败为胜，兆科顺丰和广西西日光凭着登载葡萄为数后来居上。除此之外，烟台轩竹和余姚海正也乏善可陈出新了不可小觑的化学合成研发潜质。

下一个3集是否是会有跨国企业在化药性 1.1 类化学合成登载之前崭露头角，让我们拭目以待。

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编辑： 黄小喵